Активные ингредиенты (API)
Афатиниб (Afatinib) CAS № 439081-18-2
Краткое описание
Афатиниб — это пероральный, необратимый ингибитор тирозинкиназы (TKI) и важная противоопухолевая фармацевтическая субстанция (API). Он селективно нацелен на рецепторы EGFR, HER2 и другие рецепторы семейства ErbB, демонстрируя значительную клиническую эффективность в лечении немелкоклеточного рака легкого (NSCLC).
Физические и химические свойства
Афатиниб обладает следующими ключевыми физико-химическими характеристиками:
- Плотность: 1,380 г/см³
- Температура плавления: 102 °C
- Температура кипения: 676,9±55,0 °C
- Показатель преломления: 1,668
- Растворимость: Растворим в DMSO (≥24,3 мг/мл) и этаноле с ультразвуковой обработкой (≥42,1 мг/мл), слабо растворим в воде.
- Стабильность: Стабилен в течение 1 года в исходной упаковке; растворы в DMSO или этаноле можно хранить при -20 °C до 2 месяцев.
Преимущества
Более устойчивый механизм действия
Будучи первым одобренным необратимым блокатором семейства ErbB, он образует ковалентные связи с киназными доменами EGFR, HER2 и HER4, необратимо блокируя пути передачи сигнала, от которых зависит выживание раковых клеток.
В отличие от него, традиционные обратимые ингибиторы EGFR-TKI часто приводят к приобретенной резистентности у пациентов примерно через 14 месяцев лечения.
Более широкий охват мишеней
Он нацелен не только на распространенные активирующие мутации EGFR (например, Del 19, L858R), но и на редкие мутации EGFR (например, L861Q, G719X).
Кроме того, он может ингибировать тирозинкиназу HER2, эффективно воздействуя на аномальную пролиферацию раковых клеток, вызванную мутациями EGFR или гиперэкспрессией HER2.
Применимость в случаях приобретенной резистентности
Для некоторых пациентов, у которых развилась приобретенная резистентность к другим ингибиторам EGFR-TKI (например, резистентность, связанная с мутацией T790M), может служить вариантом терапии второй линии, предоставляя дополнительные терапевтические возможности.
Применение
Лечение немелкоклеточного рака легкого (NSCLC)
(1) Взрослые пациенты с метастатическим или местно-распространенным NSCLC, которые ранее не получали лечения ингибиторами EGFR и тирозинкиназы, и у которых опухоли имеют положительный тест на мутации EGFR.
(2) Взрослые пациенты с NSCLC плоскоклеточного типа с прогрессированием во время или после платиносодержащей химиотерапии.
(3) Пациенты с метастатическим NSCLC, имеющим специфические аномальные гены EGFR (например, активирующие мутации, генетические аномалии), особенно когда раковые клетки распространились за пределы легких.
(4) Пациенты с метастатическим плоскоклеточным NSCLC, у которых наблюдался недостаточный ответ на предшествующую платиносодержащую химиотерапию.
Фармацевтическая разработка
Служит ключевым сырьем для производства пероральных лекарственных форм и в качестве исследовательского инструмента для изучения сигнальных путей семейства ErbB и механизмов лекарственной устойчивости рака.
Биомедицинские исследования
Применяется в доклинических и клинических исследованиях для оценки комбинированной терапии с другими противоопухолевыми или таргетными препаратами.
В заключение
Будучи ингибитором тирозинкиназы второго поколения необратимого действия, Афатиниб играет ключевую роль в таргетной терапии рака, особенно в улучшении прогноза пациентов с NSCLC.
Выберите афатиниб нашего производства для удовлетворения ваших потребностей в фармацевтическом производстве, онкологических исследованиях и клиническом лечении. Мы стремимся поставлять высококачественную фармацевтическую субстанцию афатиниба и предоставлять профессиональные услуги фармацевтическим компаниям, исследовательским институтам и учреждениям здравоохранения по всему миру. Свяжитесь с нами для получения дополнительной информации о продукте и сотрудничестве.
📩 Свяжитесь с нами для получения дополнительной информации и заказа!