Активные ингредиенты (API)
Кабозантиниб (Cabozantinib) CAS № 849217-68-1
Краткое описание
Кабозантиниб является мощным, пероральным многоцелевым ингибитором тирозинкиназы и ключевой противоопухолевой фармацевтической субстанцией (API). Он селективно ингибирует VEGFR2, MET, RET и другие киназы, одобрен для лечения распространенного медуллярного рака щитовидной железы и эффективен в отношении множества солидных опухолей.
Физические и химические свойства
Кабозантиниб обладает следующими ключевыми физико-химическими характеристиками:
- Плотность: 1,4±0,1 г/см³
- Температура плавления: 212-215 °C
- Температура кипения: 758,1±60,0 °C
- Растворимость: Растворим в DMSO; нерастворим в воде
Преимущества
Мультитаргетность с комплексным действием
Являясь пероральным мультикиназным ингибитором, он одновременно подавляет активность множества ключевых киназ, включая RET, MET, VEGFR1-3, KIT и FLT-3, особенно проявляя мощную ингибирующую активность в отношении VEGFR2. Благодаря широкому охвату мишеней он способен более комплексно блокировать сигнальные пути, связанные с ростом, метастазированием и ангиогенезом опухоли.
Эффективность при резистентности
Он обладает ингибирующей активностью как в отношении VEGF, так и MET путей. Поскольку MET путь связан с развитием резистентности к ингибиторам VEGF, по сравнению с отдельными ингибиторами VEGF, он может эффективно решать проблему резистентности опухолей к ингибированию VEGF пути и повышать терапевтическую эффективность.
Уникальные преимущества
Способен проникать через гематоэнцефалический барьер, что нехарактерно для некоторых аналогичных таргетных препаратов. Ингибирующая активность в отношении ROS1-слияния дикого типа и мутаций G2032R, G2026M значительно превосходит другие ингибиторы ROS1, что позволяет применять его при большем числе опухолей со специфическими мутациями.
Применение
Основные показания
(1) Для лечения нерезектабельной злокачественной местно-распространенной или метастатической медуллярной карциномы щитовидной железы (MTC);
(2) В качестве препарата терапии второй линии при распространенном почечно-клеточном раке.
Потенциальные расширенные применения
(1) Может использоваться в биологических исследованиях для выявления синергетических комбинаций лекарственной терапии для таких опухолей, как рак молочной железы;
(2) Оказывает значительное ингибирующее действие на опухоли, несущие ROS1-слияние нативного (дикого типа) и мутации, такие как G2032R и G2026M, подходит для лечения соответствующих мутантных опухолей;
(3) Может подавлять апоптоз опухолевых клеток, уменьшать метастазирование опухолей и блокировать ангиогенез путем ингибирования активности различных киназ, обладая потенциальным терапевтическим эффектом при различных опухолях, зависимых от этих путей.
В заключение
Будучи ведущим многоцелевым ингибитором тирозинкиназы, Кабозантиниб играет незаменимую роль в лечении редких опухолей и изучении терапевтических подходов для множества видов рака.
Выберите наш Кабозантиниб для удовлетворения ваших потребностей в фармацевтическом производстве, онкологических исследованиях и клиническом лечении. Свяжитесь с нами для получения более подробной информации о продукте и поддержки в вопросах сотрудничества.
📩 Свяжитесь с нами для получения дополнительной информации и заказа!