Активные ингредиенты (API)
Иматиниб (Imatinib) CAS № 152459-95-5
Краткое описание
Иматиниб является мощным, пероральным ингибитором тирозинкиназы и эталонной таргетной противоопухолевой фармацевтической субстанцией (API).
Он селективно ингибирует киназы Bcr-Abl, c-Kit и PDGFR, одобрен для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) и гастроинтестинальных стромальных опухолей (GIST).
Физические и химические свойства
Иматиниб обладает следующими ключевыми физико-химическими характеристиками:
- Температура плавления: 208-213 °C
- Температура кипения: 754,9°C при 760 мм рт. ст.
- Плотность: 1,3±0,1 г/см³
- Растворимость: Свободно растворим в воде, растворим в DMSO (слегка нагретом) и метаноле (слегка нагретом)
Преимущества
Селективность к мишеням и специфичность
Специфический ингибитор BCR-ABL киназы точно воздействует на аномальную киназу в клетках Ph-положительного ХМЛ, минимизируя повреждение нормальных клеток и обладая низкой токсичностью.
Многоцелевое действие и широкая применимость
Помимо ингибирования BCR-ABL, подавляет также c-Kit и PDGFR, что позволяет не только лечить ХМЛ, но и воздействовать на другие опухоли, зависимые от этих мишеней, расширяя терапевтические возможности.
Эффективность при резистентности
Применяется при ХМЛ с неэффективностью интерферона, охватывая все стадии заболевания (бластный криз, фаза акселерации, хроническая фаза), что обеспечивает полноту терапевтического охвата.
Применение
Онкологическое лечение
Применяется в качестве рецептурного препарата для хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ) в хронической фазе, фазе акселерации и бластного криза; гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО); Ph-позитивного острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ); и пигментной дерматофибросаркомы (DFSP).
Биомедицинские исследования
Применяется в качестве инструментального соединения для изучения сигнальных путей Bcr-Abl, c-Kit и PDGFR; механизмов лекарственной устойчивости; и разработки комбинированных методов лечения рака.
В заключение
Будучи пионером таргетной терапии рака, Иматиниб изменил подход к лечению злокачественных новообразований, управляемых Bcr-Abl, установив стандарт для разработки ингибиторов тирозинкиназ.
Выберите наш Иматиниб для удовлетворения ваших потребностей в фармацевтическом производстве, онкологических исследованиях и клиническом лечении. Свяжитесь с нами для получения более подробной информации о продукте и поддержки в вопросах сотрудничества.
📩 Свяжитесь с нами для получения дополнительной информации и заказа!