Активные ингредиенты (API)
Лапатиниб (Lapatinib) CAS № 231277-92-2
Краткое описание
Лапатиниб является мощным пероральным двойным ингибитором тирозинкиназы (TKI) и ключевой противоопухолевой фармацевтической субстанцией (API).
Он специфически нацелен на рецепторы EGFR (ErbB1) и HER2 (ErbB2), блокируя сигналы пролиферации и выживания опухолевых клеток.
Физические и химические свойства
Лапатиниб обладает следующими ключевыми физико-химическими характеристиками:
- Температура плавления: 144-147 °C
- Температура кипения: 750,7±60,0 °C
- Плотность: 1,4±0,1 г/см³
- Растворимость: Растворим в DMSO (до 200 мг/мл)
Преимущества
Двойное ингибирование мишеней
Будучи обратимым низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы, он одновременно ингибирует две ключевые мишени EGFR и HER2, двойным образом блокируя сигнальные пути пролиферации опухолевых клеток, что обеспечивает лучший противоопухолевый эффект по сравнению с одноцелевыми ингибиторами.
Эффективность при резистентности
Он обладает ингибирующим эффектом в отношении HER2-положительных клеток рака молочной железы, резистентных к трастузумабу, решая проблему лекарственной устойчивости, в отличие от трастузумаба, неэффективного на таких клетках.
Высокая селективность и безопасность
Обладает высокой селективностью к EGFR и HER2 (более чем в 300 раз выше, чем к другим киназам), что минимизирует повреждение нормальных клеток. Механизм действия, отличный от трастузумаба, снижает риск перекрестной резистентности.
В комбинации с капецитабином демонстрирует значительно более высокую эффективность и клиническую пользу при распространенном раке молочной железы по сравнению с монотерапией лапатинибом, являясь предпочтительной схемой комбинированной терапии.
Применение
Основное применение — таргетная терапия опухолей, преимущественно рака молочной железы, с перспективой клинического расширения. Основные показания:
Основное показание: В комбинации с капецитабином применяется для лечения HER2-положительного распространенного или метастатического рака молочной железы у пациентов, ранее получавших антрациклины, таксаны и трастузумаб.
Резистентный рак молочной железы: Показан при HER2-положительном раке молочной железы с приобретенной резистентностью к трастузумабу в качестве терапии второй линии.
Расширенное применение: Усиливает эффект цисплатина на клетки рака мочевого пузыря с гиперэкспрессией EGFR и HER2, открывая перспективы комбинированной терапии опухолей мочевыделительной системы.
Исследовательское применение: Используется как инструментальный препарат для изучения ингибиторов тирозинкиназы и механизмов таргетной терапии рака молочной железы в биомедицинских исследованиях.
В заключение
Будучи классическим двойным ингибитором EGFR/HER2 тирозинкиназы, Лапатиниб стал краеугольным камнем в лечении распространенного HER2-положительного рака молочной железы, особенно для пациентов с резистентностью к предшествующей терапии.
Выберите наш Лапатиниб для удовлетворения ваших потребностей в фармацевтическом производстве, онкологических исследованиях и клиническом лечении. Свяжитесь с нами для получения более подробной информации о продукте и поддержки в вопросах сотрудничества.
📩 Свяжитесь с нами для получения дополнительной информации и заказа!