Активные ингредиенты (API)
Ленватиниб (Lenvatinib) CAS № 417716-92-8
Краткое описание
Ленватиниб является мощным, пероральным многоцелевым ингибитором тирозинкиназы и ключевой противоопухолевой фармацевтической субстанцией (API).
Он селективно ингибирует киназы VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFRα, RET и KIT, блокируя ангиогенез и пролиферацию опухоли. Одобрен для лечения распространенного рака щитовидной железы, гепатоцеллюлярной карциномы (ГЦК) и почечно-клеточного рака (ПКР).
Физические и химические свойства
Ленватиниб обладает следующими ключевыми физико-химическими характеристиками:
- Температура плавления: > 216 °C
- Температура кипения: 627,2±55,0 °C при давлении 760 мм рт. ст.
- Плотность: 1,5±0,1 г/см³
- Растворимость: Растворим в диметилсульфоксиде (ДМСО) в концентрации ≥50 мг/мл
Преимущества
Многоцелевое действие
Пероральный мультикиназный ингибитор подавляет ключевые мишени ангиогенеза и пролиферации опухоли: VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFRα, KIT, RET, с наиболее сильной активностью в отношении VEGFR2/3. В отличие от одноцелевых ингибиторов, комплексно блокирует пути роста опухоли.
Эффективность при рефрактерном раке
При лечении рефрактерного к радиоактивному йоду рака щитовидной железы медиана выживаемости достигает 18 месяцев против 3 месяцев в группе плацебо. Обеспечивает лучший вариант лечения для пациентов с рефрактерными опухолями по сравнению с сорафенибом.
Двойной механизм действия
Он не только блокирует ангиогенез опухоли путем ингибирования семейства VEGFR, но и напрямую подавляет пролиферацию опухолевых клеток путем ингибирования таких мишеней, как FGFR и PDGFRα. По сравнению с препаратами, действующими только на один путь, он может подавлять развитие опухоли на двух ключевых этапах.
Применение
Его основное применение — таргетная терапия злокачественных опухолей, подходит для различных рефрактерных или распространенных видов рака. Конкретные сценарии включают:
Основное показание: Лечение местно-рецидивирующего или метастатического, рефрактерного к радиоактивному йоду дифференцированного рака щитовидной железы (DTC), что является его первичным одобренным показанием.
Лечение других солидных опухолей: Применяется для лечения распространенного или метастатического почечно-клеточного рака; также может использоваться для лечения гепатоцеллюлярной карциномы, и соответствующие препараты на его основе применяются в клинической практике.
Потенциальная прикладная ценность: В экспериментах на животных он оказывает ингибирующее действие на рост опухоли в моделях ксенотрансплантатов мелкоклеточного рака легкого, обладая потенциалом для расширения показаний на лечение других солидных опухолей.
В заключение
Будучи ведущим многоцелевым ингибитором тирозинкиназы, Ленватиниб стал краеугольным камнем в лечении множества солидных опухолей, произведя революцию в антиангиогенной терапии рака.
Выберите наш Ленватиниб для удовлетворения ваших потребностей в фармацевтическом производстве, онкологических исследованиях и клиническом лечении. Свяжитесь с нами для получения более подробной информации о продукте и поддержки в вопросах сотрудничества.
📩 Свяжитесь с нами для получения дополнительной информации и заказа!