Активные ингредиенты (API)
Нилотиниб (Nilotinib) CAS № 641571-10-0
Краткое описание
Нилотиниб является мощным пероральным ингибитором тирозинкиназы (TKI) и ключевой противоопухолевой фармацевтической субстанцией (API), разработанной как ингибитор Bcr-Abl слитого белка второго поколения.
Он проявляет высокое сродство к Bcr-Abl (включая иматиниб-резистентные мутанты), блокируя пролиферацию и выживание опухолевых клеток.
Физические и химические свойства
Нилотиниб обладает следующими ключевыми физико-химическими характеристиками:
- Плотность: 1,4±0,1 г/см³
- Температура плавления: 231-233 °C
- Температура хранения: Морозильная камера -20°C
- Растворимость: Растворим в DMSO (50 мг/мл)
Преимущества
Повышенная селективность
Ингибитор тирозинкиназы второго поколения, оптимизированный на основе структуры иматиниба, обеспечивает более сильное подавление BCR-ABL киназы и точно стабилизирует неактивную конформацию ABL. Препарат активен в отношении мутантных форм BCR-ABL, резистентных к иматинибу, что позволяет преодолеть клиническую устойчивость.
Расширенный спектр мишеней
Помимо ингибирования BCR-ABL, препарат подавляет активность киназ KIT и PDGFR, что расширяет его терапевтический потенциал и позволяет воздействовать на опухолевые клетки, зависимые от этих родственных киназ.
Эффективность при резистентности
У пациентов с Ph+ хроническим миелолейкозом, резистентным к иматинибу, в хронической фазе у 42% достигнут цитогенетический ответ, в фазе акселерации — у 31%, что подтверждает высокую клиническую ценность препарата при неэффективности предшествующей терапии.
Применение
Основное показание
Применяется для лечения Philadelphia-хромосома-позитивного (Ph+) хронического миелолейкоза (ХМЛ), особенно подходит для пациентов в хронической фазе и фазе акселерации, которые резистентны или непереносимы к иматинибу.
Потенциальная прикладная ценность
Проводятся соответствующие клинические испытания, и ожидается, что он может быть использован для лечения острого лимфобластного лейкоза (ОЛЛ) и гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСО), расширяя сценарии применения таргетной терапии опухолей.
В заключение
Благодаря высокой специфичности к мишеням, подтвержденным клиническим преимуществам, исключительному качеству и надежным возможностям поставок, мы стремимся предоставлять высококачественную субстанцию Нилотиниба и профессиональные услуги для глобальных фармацевтических компаний, исследовательских институтов и клинического применения.
Выберите наш Нилотиниб для удовлетворения ваших потребностей в фармацевтическом производстве, онкологических исследованиях и клиническом лечении. Свяжитесь с нами для получения более подробной информации о продукте и поддержки в вопросах сотрудничества.
📩 Свяжитесь с нами для получения дополнительной информации и заказа!